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        2021年FDA批準上市8款抗體新藥處方深度分析(下)

        更新時間:2024-01-17   點擊次數:372次

        一、詳細信息

        8款抗體新藥的制劑處方詳細信息如下。


        1.Evkeeza

        Evkeeza為靶向ANGPTL3的降血脂FIC新藥,由再生元研發。

        Evinacumab-dgnb是一種血管生成素樣蛋白3 (ANGPTL3)抑制劑單克隆抗體(IgG4同型),通過重組DNA技術在中國倉鼠卵巢(CHO)

        細胞懸浮培養獲得,分子量約為146 kDa。

        EVKEEZA (evinacumab-dgnb)注射劑是一種無菌、無防腐劑的靜脈注射用溶液。溶液清澈至微乳白色,無色至淡黃色,無可見顆粒。

        每瓶含有345mg/2.3 mL或1200mg/8mL溶液,pH值為6。

        制劑處方信息如下:




        2.Jemperli

        Dostarlimab為FDA批準的第4款PD-1抗體,最初由Anaptysbio研發,為初個動物細胞展示平臺技術來源的抗體藥物。藥明生物為Dostarlimab提供CMO服務。

        Dostarlimab-gxly是一種PD-1阻斷IgG4人源化單克隆抗體。Dostarlimab-gxly在中國倉鼠卵巢細胞中產生,分子量約為144 kDa。

        Jemperli(dostarlimab-gxly)是一種無菌、透明至微乳白色、無色至黃色的溶液,基本上沒有可見顆粒,每瓶10mL。

        制劑處方信息如下:




        3.Zynlonta

        Zynlonta是初個CD19 ADC新藥,由ADC Therapeutics研發,采用PBD毒素和SG3249連接子。

        Loncastuximab tesirine-lpyl是一種CD19指向的抗體和烷基化劑偶聯物,由人源化IgG1 kappa單克隆抗體通過蛋白酶可裂解的纈氨酸

        -丙氨酸連接子偶聯到吡羅苯二氮(PBD)二聚體細胞毒性烷基化劑SG3199。連接到連接器上的SG3199被稱為SG3249,也稱為tesirine。




        Loncastuximab tesirine-lpyl的分子量約為151kDa。每個抗體分子上平均附著2.3個SG3249分子。Loncastuximab tesirine-lpyl是抗體和小分子成分通過化學偶聯形成的。其中抗體由哺乳動物(中國倉鼠卵巢)細胞產生,小分子成分通過化學合成產生。

        ZYNLONTA (loncastuximab tesirine-lpyl)是一種無菌,白色至米白色,不含防腐劑的凍干粉末,外觀像蛋糕,在重溶和稀釋后用于靜脈注射。每個單劑量瓶用2.2mL無菌注射用水復配后,最終濃度為5mg/mL, pH約6.0。

        制劑處方信息如下:




        4.Rybrevant

        Rybrevant為FDA批準第3款雙抗,用于治療EGFR20外顯子插入突變的NSCLC。

        Amivantamab-vmjw是一種低聚焦的基于人免疫球蛋白g1的雙特異性抗體,針對EGF和MET受體,由哺乳動物(中國倉鼠卵巢CHO)細胞使用重組DNA技術生產,分子量約為148kDa。

        Rybrevant (amivantamab-vmjw)靜脈輸液注射劑是一種無菌、無防腐劑、無色至淡黃色的單劑量瓶溶液。pH值為5.7。

        制劑處方信息如下:




        5. Aduhelm

        Aduhelm為Aβ單抗,是FDA2003年以來批準的初個阿爾茨海默癥藥物。但臨床療效存在爭議,受到醫生的普遍抵制,2021年前三季度銷售額僅200萬美元,其中三季度銷售額僅30萬美元。

        Aducanumab-avwa是一種重組人免疫球蛋白γ 1 (IgG1)單克隆抗體,針對的是聚集的可溶性和不溶性β淀粉樣蛋白,在中國倉鼠卵巢細胞系中表達,分子量約為146 kDa。

        Aduhelm (aducanumab-avwa)注射劑是一種無防腐劑,無菌,透明至乳白色,無色至黃色的溶液,稀釋后供靜脈滴注,濃度為170mg/1.7mL或300mg/3mL(100 mg/mL),pH約為5.5。

        制劑處方信息如下:




        6.Saphnelo

        Anifrolumab為貝利木單抗之后10年來第一款狼瘡新藥,其開發之路頗為坎坷, 2019年,Anifrolumab的第2項三期臨床宣告成功。國內方面,智翔金泰和荃信生物的IFNAR1抗體已經申報臨床。

        anfrolumab-fnia是一種I型干擾素(IFN)受體拮抗劑,免疫球蛋白G1κ (IgG1κ)單克隆抗體,通過重組DNA技術在小鼠骨髓瘤細胞(NS0)中產生,分子量約為148kDa。

        Saphnelo (anifrolumab-fnia)注射液是一種無菌,無防腐劑,透明至乳白色,無色至微黃色,供靜脈注射使用的溶液。SAPHNELO含有的anfrolumab-fnia濃度為150mg/mL,單劑量瓶,每瓶2mL。pH為5.9。

        制劑處方信息如下:




        7.Tivdak

        Tisotumab Vedotin為靶向組織因子(TF)的FIC藥物,二期臨床表現出優異的療效。國內方面,樂普生物研發了國內初個TF ADC,今年2月獲得FDA批準臨床,6月在國內遞交臨床試驗申請。

        Tisotumab vedotin-tftv是一種組織因子(TF)定向抗體藥物偶聯物(ADC),由人抗TF IgG1-kappa抗體通過蛋白酶可切割vc(纈氨酸-瓜氨酸)連接子偶聯到微管破壞劑單甲基auristatin E (MMAE)。該單克隆抗體是在一種哺乳動物細胞(中國倉鼠卵巢細胞)中產生的。MMAE和連接劑通過化學合成獲得。每個單克隆抗體分子平均攜帶4個MMAE分子。Tisotumab vedotin-tftv的分子量約為153 kDa。其化學結構如下:





        Tivdak (tisotumab vedotin-tftv)供注射用,為無菌、無防腐劑、白色或灰白色的凍干餅或粉末,單劑量瓶,稀釋后用于輸注。用4mL無菌注射用水復配后,制備出含10mg/mL tisotumab vedotin-tftv的清澈至微乳白色、無色至棕黃色溶液,pH為6.0。

        制劑處方信息如下:




        8.Tezspire

        Tezspire的研發也頗為曲折,2020年11月10日,阿斯利康宣布TSLP抗體Tezepelumab的三期臨床NAVIGATOR獲得成功。2020年12月22日,阿斯利康宣布Tezepelumab的第二項三期臨床SOURCE失敗。這兩項三期臨床的主要終點標準不同,SOURCE的主要終點為口服激素減少的劑量。NAVIGATOR的主要終點為AAER的下降。雖然不能減少激素用量,但Tezepelumab降低AAER的效果還是非常顯著的,因此順利獲得FDA批準上市。

        Tezepelumab-ekko是一種胸腺基質淋巴細胞生成素(TSLP)阻斷劑,是一種利用重組DNA技術在中國倉鼠卵巢(CHO)細胞中產生的人單克隆抗體免疫球蛋白G2λ (IgG2λ)。Tezepelumab-ekko的分子量約為147 kDa。

        Tezspire (tezepelumab-ekko)注射劑是一種無菌,無防腐劑,透明到乳白色,無色到淡黃色的溶液,用于皮下注射,以單劑量瓶或單劑量預充注射器的形式提供使用,每個單劑量瓶或預充注射器包含1.91 mL溶液,pH為5.2。

        制劑處方信息如下:




        三、總結

        抗體蛋白在抗體藥物中擔任著至關重要的角色,如同沖鋒在前的勇士。然而,與之同樣重要的還有制劑中的各類輔料,它們如同穩固的后勤支援,確??贵w藥物在整個生命周期內都保持穩定、高效。

        正如古人的智慧所說:“兵馬未動,糧草先行。"如果沒有充足的后勤保障,即便是精銳的戰士也難以持續發揮其戰斗力。同樣,一個優質的制劑處方就像是一個與抗體藥物良好配合的后勤體系,對確保藥物從生產到使用的每一步都發揮出最佳效果起到了至關重要的作用。

        在開發蛋白制劑時,一個重大的挑戰是如何基于對蛋白分子穩定性的深入理解,來合理地設計、優化劑型和含量。同時,研究不同的藥物輔料對蛋白穩定性的影響也是一項艱巨的任務。由于藥用輔料的多樣性,全面評估各種不同的組合和濃度不僅成本高昂,而且在時間上也極為有限。

        由于臨床研究和時間的壓力,制劑開發者常常需要盡快找到穩定的制劑處方用于臨床試驗。因此,借鑒和學習成熟制劑處方的方法為制劑開發者提供了快速選擇輔料并確定處方的有效途徑。

        近年來,全球抗體新藥的發展勢頭迅猛??贵w藥物的研發呈現出多樣化趨勢,包括ADC藥物、單/雙/多特異性抗體和納米抗體等。這些創新藥物主要針對抗腫瘤和抗風濕類免疫疾病領域,但也在其他領域逐漸展現出其特別的療效。

        為了更好地推動相關制劑的研發和工藝優化,本文將重點分析2021年FDA批準上市的8款抗體新藥的處方信息。希望通過這些分析為制劑研發人員和工藝工程師提供有價值的參考與幫助。

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